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聚乳酸（PLA）屬于脂肪族聚酯，這類聚合物因其生物相容性和生物降解性，常被用作藥物載體，得到了廣泛的研究。但聚乳酸的應(yīng)用可能會受限于以下一些因素：PLA的高疏水性會導(dǎo)致其通過吞噬作用被巨噬細(xì)胞捕獲，降解周期較長，親水性藥物負(fù)載量低，以及聚合物降解產(chǎn)生的乳酸會形成酸性微環(huán)境。另一方面，聚乳酸載藥的藥物釋放可能會存在藥物突釋的問題，可能導(dǎo)致短時(shí)間內(nèi)損失較多的活性藥物，縮短制劑的有效時(shí)間。通過與其他聚合物片段共聚（如聚乙二醇PEG等親水聚合物），有助于解決聚乳酸均聚體系存在的問題。

2025-09-19 15:38:10AVT49

在這類兩親性共聚物載體中，一方面系統(tǒng)對水的滲透性加快了疏水性聚合物的降解速率，同時(shí)，隨著降解產(chǎn)物的擴(kuò)散，形成的酸性微環(huán)境得到了最小化，有助于保護(hù)如蛋白類藥物的穩(wěn)定性。共聚物中的聚乙二醇（PEG）單元，有助于形成更穩(wěn)定的有機(jī)/水相界面層，減少蛋白質(zhì)藥物與該界面層及PLA疏水基的接觸，從而增強(qiáng)蛋白質(zhì)類藥物的穩(wěn)定性。

應(yīng)用案例一

注射用紫杉醇聚合物膠束

上海誼眾藥業(yè)研發(fā)的注射用紫杉醇聚合物膠束（Paclitaxel Polymeric Micelles for Injection）（商品名：紫晟），2021年作為國內(nèi)首個(gè)境內(nèi)外均未上市的2.2類創(chuàng)新藥獲批上市，用于非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

處方信息

活性成分：紫杉醇

輔料：單甲氧基聚乙二醇 2000-聚丙交酯（53:47）共聚物、無水磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉

規(guī)格：30 mg

應(yīng)用案例二

Uzedy 利培酮注射懸浮液

Uzedy是一款基于MedinCell公司專有共聚物技術(shù)BEPO? Technology研發(fā)的利培酮皮下長效制劑，于2023年在美國FDA獲批，由Teva制藥在美國以商品名Uzedy上市，（BEPO?技術(shù)授權(quán)梯瓦使用SteadyTeq?商標(biāo)），可控制藥物持續(xù)長效釋放。

處方信息

活性成分：利培酮 30% w/w

緩釋輔料：mPEG-PLA 15% w/w,

PLA-PEG-PLA 10% w/w

溶劑：DMSO 45% w/w

艾偉拓聯(lián)合北京諾康達(dá)醫(yī)藥科技股份有限公司全新推出mPEG-PLA嵌段共聚物，助力國內(nèi)企業(yè)開發(fā)高端長效緩釋注射劑。現(xiàn)提供mPEG-PLA免費(fèi)樣品50份（2 g/份），限時(shí)申領(lǐng)，先到先得！

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱：mPEG-PLA嵌段共聚物

化學(xué)名稱：聚乙二醇單甲醚-聚乳酸嵌段共聚物

分子量：Mn 4000 – 6000, PD(Mw/Mn)≤2.0；其中mPEG為2000

分子式：CH3O(C2H4O)m(C3H4O2)nH

申領(lǐng)方法